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Manejo médico de pacientes con hipertensión arterial. Dr. Jacinto Santiago Mejía Depto. de Farmacología Facultad de Medicina, UNAM Octubre de 2009. Hipertensión arterial esencial, definición. Elevación sostenida de la presión arterial .
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Manejo médico de pacientes con hipertensión arterial Dr. Jacinto Santiago Mejía Depto. de Farmacología Facultad de Medicina, UNAM Octubre de 2009
Hipertensión arterial esencial, definición • Elevación sostenida de la presión arterial . • 140 mmHg en presión sistólica y90 mmHg de presión diastólica. • Sin causa identificable como estenosis de la a. renal, feocromocitoma, hiperaldosteronismo, fármacos, etc.
Manifestaciones clínicas • Enfermedad “silenciosa”, • 60% d’ hipertensos ignoran estar enfermos • Prácticamente asintomática: cefalea y mareo inconstantes. Magnitud q/no guarda relación con el grado de elevación • Lecturas de presión constituyen: • Único dato p/diagnosticar hipertensión • Parámetro que guía el tratamiento
Al acudir al médico: • Han transcurrido varios años desde el inicio del proceso patológico • Probablemente ya exista daño a órganos blanco: vasos sanguíneos, riñón, corazón, cerebro, retina, etc.
Cambio en los estilos de vida (medidas generales) • Ejercicio aeróbico, consumo moderado de alcohol, peso, tabaquismo. • Alimentos (no suplementos) ricos: K+(plátano, papa), Ca2+(leche) y vitamina D, y pobres en Na2+.. • Cambios q’ pueden • presión en grado comparable al observado con un solo medicamento antihipertensivo, y • potenciar la respuesta al tratamiento farmacológico cuando ambas medidas se combinan.
Justificación del tratamiento antihipertensivo • Cada de 20 mmHg de p. sistólica o 10 de diastólica: • al doble el riesgo de sufrir complicaciones de órganos blanco: • vasos sanguíneos, riñón, corazón, cerebro, retina, etc. • Objetivo: reducir la presión a menos de 140/90 mmHg. • Se estima que un Tx antihipertensivo adecuado reduce la incidencia de: • accidente vascular cerebral en 35 a 40%, • infarto miocárdico en 20 a 25%, y • insuficiencia cardíaca en más de 50 por ciento.
1. Diuréticos antihipertensivos: Clortalidona, hidroclorotiazida
Diuréticos antihipertensivos: clortalidona, hidroclorotiazida • Inhiben al transportador de sodio y cloro (túbulo distal) • su reabsorción y su excreción • Efecto natriurético moderado y sostenido-útil como antihipertensivo • líquido intersticial y plasmático: retorno venoso, el gasto cardiaco y la presión arterial, el último parámetro se mantiene • EAF: Na2+, K+, hiperglucemia e hiperuricemia. Con dosis >12.5 mg para diuresis marcada q es innecesaria para efecto antihipertensivo. • Se prefiere a clortalidona por su t 1/2 de 47 h.
2. Inhibidores del sistema renina-angiotensina: Bloquea la formación o acción de uno de los vasoconstrictores más potentes
Inhibidores de ECA: captopril, enalapril • Angiotensina II: • tono simpático, secreción aldosterona, bradicinina (vasodilatación) y retención de sodio y agua • resistencia periférica, • No el gasto, no frecuencia ni la contractilidad cardiacas • Captopril es protector cardiaco y renal (los pacientes viven más)
RAF, inhibidores de ECA • TA de personas normotensas • Hipotensión: riesgo de síncope con 1ª dosis • Hiperpotasemia, supervisar niveles • Fetotóxico, tos seca c/hipersensibilidad y ardor de garganta (5-35%). • Contraindicado en insuf. renal • Angioedema ¿toma un IECA? Inflamación de dermis y tejido subcutáneo/submucoso.
Mecanismo de la tos inducida por IECA • El mecanismo de la tos inducida por los IECA permanece sin resolver, pero • probablemente involucre a los mediadores protusivos bradicinina y sustancia P, • agentes que son degradados por la ECA, y que en caso de su inhibición se acumulan en el tracto respiratorio superior o pulmones. • La bradicinina puede estimular la producción de prostaglandinas. CHEST 2006;129 (Suppl):169S.
Antagonistas de receptor para angiotensina II (ARA) • Losartan,candesartán, telmisartán • Antagonistas selectivos de AT1; antagoniza acciones periféricas de angiotensina II • Reduce la resistencia periférica • Reduce la hipertrofia cardiaca • Todos lo beneficios de los IECA? • Admón oral • Contraindicados durante el embarazo • RAF: cefalea, mareo • Precaución al conducir y/o manejar maquinaria debido al mareo
3. Bloqueadores de los canales de calcio: Nifedipina, amlodipina
Bloqueo canales p/calcio Nifedipina, amlodipina, diltiazem,verapamilo • Bloquean canal tipo L (lento) en corazón y músculo liso: a. coronarias y vasos periféricos (arterias, arteriolas y venas). • Vasodilatación: disminuye presión total: sistólica, diastólica, media. • Estreñimiento (efecto adverso) • Usos: • hipertensión en pacientes con: asma, diabetes, enf. coronaria, enf. vascular periférica • Admón. oral; nifedipina en formulaciones de liberación prolongada
RAF del bloqueo de canales para calcio • Dispepsia, malestar abdominal • Dolor muscular, fatiga • No administrar verapamilo en pacientes con enf. cardiaca congestiva, debido a su efecto inotrópico negativo (bradicardia)
4. Inhibidores del sistema nervioso simpático Antiadrenérgicos 1: prazosinaAntiadrenérgicos 1: metoprololInhibidores del tono simpático central: metildopa, clonidina
Antiadrenérgico 1: prazosina • Antagonista competitivo de receptores 1 en arteriolas y venas • Acción q’ reduce resistencia periférica y retorno venoso, • Efecto relativamente rápido (1-2 h) y breve (8-10 h): útil en URGENCIAS HIPERTENSIVAS • Alternativo en hipertensión leve-moderada, a menudo combinado (diurético o bloqueador, y ajustar dosis menor). • Mínimo efecto sobre gasto cardiaco, volumen renal y filtración glomerular • RAF: Fenómeno de primera dosis: hipotensión postural, taquicardia, palpitaciones, síncope, vértigo
Antiadrenérgicos 1: atenolol, metoprolol frecuencia, contractilidad y gasto cardiaco • Inhiben liberación de renina (antagonismo 1 en cél. yuxtaglomerular) • Admón oral. Efecto de 1er paso. Latencia: varios días • Elección en pacientes: • <60 años con hipertensión no complicada • Cualquier edad c/insuficiencia cardiaca, enf. coronaria o infarto al miocardio (<2 años). • Agente adicional para casos de hipertensión descontrolada.
RAF, bloqueadores • Bradicardia • HDL, de triglicéridos • Interrupción abrupta, puede provocar hipertensión • Propranolol: antagonista no selectivo (1 y 2) • Útil en temblor esencial, hiperturoidismo • Contraindicado: asma, insuficiencia cardiaca congestiva y enf. vascular periférica
Antihipertensivos inhibidores del tono simpático central: clonidina, metildopa • Agonistas de receptores adrenérgicos de 2 neuronales cuyas descargas generan la actividad simpática • Puesto que estos receptores son inhibidores, su activación disminuye la actividad neuronal, de lo que resulta una reducción de la presión arterial y de la función cardíaca.
Clonidina, metildopa • Clonidina es un agonista 2 central, oral. hipotensión por actividad de SN simpático, • Útil: hipertensión moderada resistente a otros fármacos y daño renal • Metildopa actúa mediante su metabolito metilnoradrenalina • Ninguno es antihipertensivo de 1a línea, por la frecuencia de efectos indeseables: • Ambos producen somnolencia, sequedad de boca • hipertensión de rebote al suspender el tratamiento (clonidina) • formación de anticuerpos antieritrocitos-anemia hemolítica (metildopa:
5. Vasodilatadores directos: Hidralazina, nitroprusiato de sodio
Nitroprusiato de sodio • Profármaco, biotransforma en óxido nítrico Estimulante de guanilato ciclasa y producción de GMPc en músculo liso vascular Efecto vasodilatador arterial y venoso Útil en urgencia y emergencias hipertensivas Necesaria infusión continua para mantener efecto • RAF: con taquicardia refleja, hipotensión por sobredosis • No admón oral: se hidroliza a cianuro. Se trata con hidroxocobalamina (vita. B12).
Enfermedades coexistentes • Tomar en cuenta que se está tratando a un paciente con otras patologías
Tendencias en la prescribción de fármacos antihipertensivos Stafford, R. S. et al. Hypertension 2006;48:213-218
Emergencias hipertensivas • Nifedipina, nitroglicerina e hidralazina: no recomendadas • Reducciones súbitas descontroladas y severas pueden precipitar eventos isquémicos: cerebral, renal y miocárdicos, los cuales se asocian con resultados fatales
Minimicemos las complicaciones de la hipertensión • Ateroesclerosis Infarto al miocardio Isquemia cerebral Retinopatía hipertensiva Insuficiencia cardiaca Insuficiencia renal
Lecturas recomendadas • Vidrio H. Fármacos útiles en el tratamiento de la hipertensión. En: Guía de farmacología y terapéutica. Rodríguez Carranza R, Vidrio López H, Campos Sepúlveda AE (editores). McGrawHill-Interamericana, México 2007. • The vascular system. In: Pharmacology. Rang HP, Dale MM. Ritter JM, Flower RJ (Editors). 6 th ed.London: Churchill Livingstone; 2007. pp 298-320.