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Fármacos utilizados

Fármacos ansiolíticos benzodiazepinas y otros Cesar Soutullo, MD Felipe Ortuño, MD, PhD Clinica Universitaria Universidad de Navarra. Fármacos utilizados . Ansiolíticos : Benzodiazepinas Ansiolíticos puros: buspirona Otros: Antidepresivos - Neurolépticos

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Fármacos utilizados

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Presentation Transcript

  1. Fármacos ansiolíticos benzodiazepinas y otrosCesar Soutullo, MDFelipe Ortuño, MD, PhDClinica UniversitariaUniversidad de Navarra

  2. Fármacos utilizados • Ansiolíticos: • Benzodiazepinas • Ansiolíticos puros: buspirona • Otros: • Antidepresivos - Neurolépticos • Beta-bloqueantes -Antihistamínicos • Meprobamato - Barbitúricos • Zolpidem

  3. Efectos • Sedativos: aliviar la agitación • Anxiolíticos : • manifestaciones físicas, emocionales, cognitivas • Hipnóticas: • inducción conciliación y/o mantenimiento del sueño

  4. Benzodiazepinas (BZD): Mecanismo de acción • Receptor BDZ ligados al complejo receptor GABA-A - canal- Cl. • BDZ facilita el efecto GABA. • GABA: neurotransmisor inhibidor • Apertura de los canales de Cl como respuesta a la activation GABA • Efectos: Sedativo, hipnótico, anticonvulsiante, relajante muscular

  5. Receptores BZP • Tipo 1: • Más extendido en SNC, media la SEDACIÓN: Tolerancia • Tipo 2: • hipocampo,amígdala:ANXIOLISIS • Núcleos del rafe: DEPRESÓGENA • estriatum, médula espinal • Tipo 3: • Cerebelo

  6. BZD: Farmacocinética • Liposolubilidad elevada: atraviesa fácilmente barreras (BHE,placenta) • Redistribución grasa periférica: efecto + prolongado • obesos, ancianos • Biotransformación y vida media: • Oxidación hepática : t1/2 prolongada, metabolitos activos • Glucuroconjugación: t1/2- corto, no hay metab.activos

  7. Corto < 12 horas Lorazepam (Orfidal) Lormetazepam (Noctamid, Loramet) Midazolam (Dormicum) Triazolam Corto >12 horas Diazepam (Valium) Clonazepam (Rivotril) Flurazepam (Dormodor) Clordiazepóxido (Tranxilium) BZP: duración de efecto

  8. BZD: Interacciones • Depressores del SNC • p450 2C9 • Diazepam, TCAs, warfarina, fenitoina. • p450 3A4 • triazolam, midazolam, alprazolam, CBZ, quinidina, terfenadina, eritromicina • Disulfiram , Cimetidina  nivelesBZD

  9. BZP: Patrones de uso • 45% <30 días • 80% <4 meses • 15% >12 meses (7-18% Europa) • mujeres doble que los hombres • <40% de los t. ansiedad se tratan • >40% de los t. de pánico se tratan

  10. BZD: Efectos Adversos • En comparación con otros psicotropos las BZD presentan menos ES • Sedación, Depresión SNC • peor si se asocia a alcohol • Efectos paradójicos: desinhibition • Irritab, excitación, agresión (<1%) • Alteraciones psicomotoras y cognitivas • cordinación, atención (conducción) • alteran habilidad viso-espacial • Ataxia, confusión

  11. BZD: Efectos adversos • Sobredosis: mortalidad raramente si sólo BZD • Depresión grave SNC y respiratoria en combinación con: • alcohol • barbitúricos • narcóticos • AD tricíclicos

  12. BZD: dependencia y abstinencia • A excepción del diazepam, escasa capacidad de producir abuso y dependencia • lipofílicos, potencial de abuso • Bajo t1/2 y BZP potentes mayor gravedad de la abstinencia • Interrupción brusca la hace más probable

  13. BZD: abstinencia • Síntomas físicos • Gastrointestinales, diaforesis, pulso, respiración • Temblor,mareos, cefalea, tinnitus , movs. musculares anormales • Convulsiones • S.psíquicos : • insomnio, irritabilidad, letargia, delirium, • Intranquilidad, ansiedad , despersonalización, pánico • Alteraciones sensoperceptivas (alucinaciones) • Depresión • Tratamiento: • BZP vida media prolongada. B-bloqueantes

  14. Barbitúricos • No se usan ya como tratamiento de la ansiedad o el insomnio • Depresores respiratorios potencialmente fatales • Escaso margen terapéutico • Inductores hepáticos:interacciones • T t1/2 ultracortos: IV anestésicos generales • tiopental • Sedativos • amobarbital, pentobarbital • Fenobarbital: anticonvulsante

  15. Antihistamínicos • Tto. de la ansiedad e insomnio, no potencial adictivo • Algunos tienen efectos anticolinérgicos • Difenhidramina • insomnio 25-100 mg anxiedad 10-25 mgr • Hidroxizina [Atarax] • 25-100 mg/noche • 10-25 mg 1-4 /día

  16. Beta-bloqueantes • Componente fisiológicos de la anxiedad: • taquicardia, palpitaciones, temblor, sudoración • No depresión SNC • No poder adictivo • Contraindicados en asma, diabetes, IH • Ayudan ansiedad de ejecución: • propranolol 10 mg

  17. Buspirone [BuSpar] • Agonista- antagonista 5-HT-1A mixto. (débil 5-HT2) , incrementa el turnover de DA, NA, no GABA • Reduce la actividad SER: • ¿Anxiolítico eficaz? • Facilita la DA y NA: • No alteraciones psicomotoras y cognitivas (atención) • No hipnótico, no tolerancia o dependance, no s.abstinencia/ni dependencia • No actividad anticonvulsivante • Inicio 10 mg. , max 60 mg/día

  18. Zolpidem [Stilnox] • Actua selectivam. receptor Benzo tipo-1 (sueño) • Mejora la calidad del sueño, sin efecto sobre fases REM • Mínimo insomnio o ansiedad de rebote, o sedation diurna • Menor potencial de abuso

  19. Resúmen • Sedación • Benzodiazepinas • Antipsicóticos • Inducción del sueño • Antihistamínicos • Zolpidem • Benzodiazepinas • Anxiolisis • Benzodiazepinas (aguda) • Antidepresivos (crónica)

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