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Bloqueadores Neuromusculares. Prof. Marcos Pires. Bloqueadores Neuro Musculares. Usos Terapêuticos: Promovem e aumentam o relaxamento muscular esquelético (MEE) Facilitam a intubação orotraqueal Permite uso de menor quantidade dos anestésicos gerais
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Bloqueadores Neuromusculares Prof. Marcos Pires
Bloqueadores Neuro Musculares • Usos Terapêuticos: • Promovem e aumentam o relaxamento muscular esquelético (MEE) • Facilitam a intubação orotraqueal • Permite uso de menor quantidade dos anestésicos gerais • Controle da respiração em determinadas situações (respiração controlada)
Bloqueadores Neuro Musculares • NÃO PROMOVEM ANALGESIA • NÃO PROMOVEM SEDAÇÃO • NÃO PROMOVEM HIPNOSE • NÃO AFETAM OS MECANISMOS SENSORIAIS
Fibra colinérgica transportador de colina
choline recapture Choline acetylcholine esterase choline acetylase action potential R ACh (10,000) in vesicle ACh - + Ca++ pre- synaptic receptors calcium entry diffusion
BNMMecanismo de ação: 1) AGENTES NÃO DESPOLARIZANTES • antagonistasnosreceptoresnicotínicos da placa terminal, ligando-se a umaouambasunidades do receptor
BNMMecanismo de ação: 2) AGENTES DESPOLARIZANTES - ligam-se ao receptor nicotínico e atuamcomo um agonista, despolarizando-o: • abertura do receptor • despolarizaçãoplaca terminal • propagação e despolarizaçãomembranaadjacente • contração muscular generalizada e desorganizada
Bloqueadores Neuro Musculares • Farmacocinética: Fármacos Competitivos: • Cada fármaco possui uma duração de ação específica. • Atracúrio sofre degradação espontânea no plasma (temperatura e pH -Via de Hoffmann) .Também é hidrolizado por esterases o que não afeta fígado e rins
Bloqueadores Neuro Musculares • Farmacocinética: Fármacos Despolarizantes: • Após administração IV a succinil tem início de ação rápido e duração de acordo com a espécie: suínos (2-3 min; cavalos e gatos (5 min); bovinos e ovinos (6-8 min); cães (25 min) • A succinil colina é hidrolizada pela pseudocolinesterase. Animais expostos a organofosforados (coleiras ou anti-helmínticos) até 30 dias antes da succinil podem ter efeitos prolongados pela diminuição na hidrólise
Bloqueadores Neuro Musculares • Efeitos Adversos: • Todos os BNM podem produzir APNÉIA – necessitando de ventilação controlada- (suporte respiratório) • Succinil – contração muscular dolorosa (mialgia); hiperpotassemia; hipertermia maligna
Bloqueadores Neuro Musculares • Fatores que interferem nos efeitos dos BNM: • Doenças hepáticas podem prolongar a duração de ação da Succinil pois o fígado sintetiza a colinesterase • Fatores genéticos ou os inibidores da colinesterase (prolongam a duração da succinil) • Antibióticos aminoglicosídeos, que inibem a liberação de ACh, exercem atividade bloq. Neuromuscular (competitivo) • Os anestésicos gerais inalatórios potencializam os BNM pela estabilização da membrana pós-juncional. • Temperatura (Hiper e hipotermia)
Bloqueadores Neuro Musculares • Seqüência do bloqueio • Reversão dos BNM: • Fármacos Competitivos #Fármacos Despolarizantes (Irreversíveis)