200 likes | 582 Views
Farmakoterapia bolesti. Akútna bolesť spĺňa ochrannú funkciu pre organizmus je zväčša lokalizovaná, časovo ohraničená sprevádzaná vegetatívnou symptomatológiou a minimálnymi psychickými zmenami jasne definovaný začiatok a koniec dobre reaguje na analgetiká. Chronická bolesť
E N D
Akútna bolesť spĺňa ochrannú funkciu pre organizmus je zväčša lokalizovaná, časovo ohraničená sprevádzaná vegetatívnou symptomatológiou a minimálnymi psychickými zmenami jasne definovaný začiatok a koniec dobre reaguje na analgetiká Chronická bolesť nemá ochrannú funkciu trvá 3-6 mesiacov často spojená so závažnými psychickými zmenami nemá definovaný začiatok delí sa na nenádorovú a nádorovú Typ bolesti
Delenie • Nociceptívna • somatická • povrchová • hlboká • viscerálna (difúzna) • Neuropatická • centrálna • deaferentačná • periférna • neuropatie • Idiopatická • Psychogénna • Senzitívno-diskriminačný rozmer • Motivačno-afektívny rozmer • Bolestivé správanie
Liečba bolesti • Analgetiká a koanalgetiká • Neopioidné • Analgetiká/antipyretiká • Nesteroidné antiflogistiká (NSAID) • Opioidné • Prirodzené (morfín, dihydrokodeín) • Syntetické (fentanyl, buprenorfín) • Koanalgetiká (Antidepresíva, Anxiolytiká, Myorelaxanciá, Antikonvulzíva, Neuroleptiká, Glukokortikoidy, Anestetiká celkové a lokálne, 2 sympatikomimetiká, H1 antihistaminiká)
Analgetický účinok spočíva v prerušení vedenia bolestivých podnetov na niekto-rom úseku v priebehu dráhy bolesti, ktorá vedie z periférnych štruktúr (tkanivo kože, svalov, kostí, vnútorných orgánov) do miechy, do talamu a do mozgovej kôry
Neopioidné analgetiká • Analgetiká/antipyretiká • Salicyláty (KAS) • Anilínové deriváty (paracetamol) • Deriváty pyrazolónu (metamizol) • Nesteroidné antiflogistiká (NSAID) - nabudúce • Neselektívne inhibítory COX-1 aj COX-2 (ibuprofén, diklofenak) • Preferenčné inhibítory COX-2 (nimesulid, meloxikam) • Selektívne inhibítory COX-2 (celekoxib, rofekoxib (dereg.))
Paracetamol Anilínový derivát • Má aj vzťah aj k prostaglandínom (inhibícia COX-3 v CNS) • Dobre sa resorbuje v GIT • Biologický polčas je 1,5-3 h • Malá časť sa viaže na plazmatické bielkoviny (10%) • Vylučuje sa močom vo forme glukuronidov a sulfátov • Pri podávaní dávok vyšších ako 5 g/deň môže viesť k hepatálnemu poškodeniu • Vo svete sa používa v asi 200 rôznych prípravkoch
Metamizol Derivát pyrazolónu • Synonymá Noramidopyrín, Dipyrón • Má spazmolytický účinok • Závažný nežiaduci účinok je útlm kostnej drene vo forme agranulocytózy • Dobre vstrebáva pri perorálnom aj rektálnom podaní • Viac ako 50 % sa viaže na plazmatické bielkoviny • Plazmatický polčas je krátky (pri i.v. metamizole 14 min) • Vylučovanie väčšej časti liečiva prebieha močom vo forme metabolitov.
Kyselina acetylsalicylová Salicylát • Účinkuje predovšetkým periférnou inhibíciou enzýmu cyklooxygenázy • Ovplyvňuje najmä zápalovú bolesť • Slabá kyselina • Vysoko sa viaže na plazmatické bielkoviny • Metabolizuje sa na farmakologicky aktívnu kyselinu salicylovú • Biologický polčas pri akútnom podaní je 3-6 h • Vylučovanie závisí od pH moču
Opioidné analgetiká • Silné agonisty: morfín, fentanyl Slabé agonisty: tramadol, kodeín Parciálne agonisty: buprenorfín Agonisty/antagonisty: butorfanol, pentazocín Antagonisty: naloxon, naltrexon • Tlmia silné bolesti somatické aj viscerálne - patria medzi najsilnejšie, nemajú stropový efekt, vyvolávajú liekovú závislosť • Tlmia algognostickú (percepcia a lokalizácia) aj algotymickú (psychickú a emocionálnu) zložku bolesti
Tlmivé Analgézia Depresia dýchania Antitusický efekt Útlm sekrécie a motility GIT – obstipácia Sedácia Stimulačné Vracanie Mióza Zvyšujú tonus hl. svalov Indukujú uvoľnenie histamínu Eufória Farmakologické účinky
Morfín Prototypová látka • Izolát zo šťavy z nezrelých makovíc (1803) • Rýchla resorpcia po p.o. podaní, biologická dostupnosť len asi 30% • Výrazný fenomén prvého prechodu pečeňou • K najčastejším nežiaducim účinkom patrí nauzea, vracanie, zápcha, biliárne a uretrálne spazmy • Depresia dýchania najčastejšou príčinou smrti u otráv • Otrava morfínom je charakterizovaná trojicou – kóma, výrazný pokles dychovej frekvencie a mióza so špendlíkovitými zreničkami
Syntetický fenylpiperidínový derivát Výrazný agonista receptorov 80-100 krát účinnejší ako morfín Lipofilný charakter – rýchly nástup účinku , ale trvá krátko Kontraindikovaný v tehotenstve Jeho deriváty sufentanil a alfentanil sa používajú v anesteziológii Výhodou dostupnosť v transdermálnej náplasti – „Durogesic“ Je to druhý najpoužívanejší opioid1 Fentanyl
Tramadol Netypický opioid • Má stredne silný analgetický účinok • Výhodou vysoká biologická dostupnosť • Pri bežnom dávkovaní nemá nežiaduce účinky typické pre opioidy • Najčastejšie NÚL sú potenie, nauzea a sucho v ústach • Vhodný na tlmenie stredne silnej až silnej bolesti u dospelých aj u detí • Dostupný v rôznych liekových formách • Má prijateľnú cenu