FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Colinérgicos y anticolinérgicos

1. FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Colinérgicos y anticolinérgicos Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA

2. 1.Colinérgicos a. De acción directa: ej: pilocarpina b. De acción indirecta (inhib Achasa): ej: neostigmina 2. Anticolinérgicos a. Antagonistas muscarínicos: atropina b. Bloqueadores neuromusculares: atracurio INVENTARIO

3. COLINÉRGICOS

4. 1. Esteres sintéticos de colina • betanecol • carbacol • metacolina 2. Alcaloides colinomiméticos • pilocarpina DE ACCIÓN DIRECTA

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

6. EFECTOS

7. EFECTOS

8. EFECTOS

9. Glaucoma: pilocarpina, carbacol • Dx asma: metacolina • Ileo postqx: betanecol • Retención urinaria, vejiga neurógena: betanecol • Xerostomia: pilocarpina APLICACIONES CLÍNICAS

10. MECANISMO DE ACCIÓN EN GLAUCOMA

11. 1. Alcoholes con amonio 4º edrofonio 2. Esteres de ácido carbámico fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina 3. Organofosforados insecticidas: malation, paration 4. Otros: donepezilo INHIBIDORES AChasa

12. MECANISMO DE ACCIÓN

13. MECANISMO DE ACCIÓN

14. Similar a los directos • SNC: convulsiones en dosis altas • CV:Σ efectos ganglionres y postganglionares muscarínicos INO(-), CRONO (-), DROMO (-) Dosis moderadas: RVP, PA. Altas: PA • Unión neuromusc: fuerza de contracción EFECTOS

15. Liposolubles (donepezilo, fisostigmina, rivastigmina, organofosforados): biodisp vo, atraviesan bhe, acción central y periférica • Hidrosolubles (edrofonio, neostigmina): biodisp oral, SNC, acción neuromuscular PK

16. Enfermedad de Alzheimer: donepezilo, rivastigmina • Intoxicación por anticolinérgicos cuáles? • Miastenia gravis: Dxedrofonio Tto  cuáles? • Reversión bloqueo neuromusc competitivo APLICACIONES CLÍNICAS

17. Asma • Bradiarritmias • Ulcera péptica • Obstrucción mecánica GI, GU • RAMs?? CONTRAINDICACIONES

18. Pilocarpina sln oftálmica 2%, 4% tab 5mg; 5mg c/8h • Donepezilo tab 5, 10mg Do: 5-10mg/d • Rivastigmina cap 1,5 3 4,5 6mg • Neostigmina sln 0,5mg/ml PRESENTACIONES

19. ANTICOLINÉRGICOS

20. 1. Aminas terciarias atropina, escopolamina biperideno oxibutinina 2. Aminas cuaternarias B. hioscina B. ipratropio B. tiotropio tropicamida ANTIMUSCARÍNICOS

21. SNC: somnolencia, amnesia Do altas: agitación, alucinaciones, coma  temblor (Parkinson)  actividad vestibular • Ojo: midriasis, cicloplejia • CV: CRONO (+), DROMO (+)PR  PA si ha por colinérgicos EFECTOS

22. Respiratorio: broncodilatación • GI:tono y propulsión • GU: relaja uréter y detrusor • Glándulas:  secreción, temperatura EFECTOS

23. Aminas 3ª: liposolubles biodisp vo, distribución SNC, acción central y periférica • Aminas 4ª: menos liposolubles biodisp vo,  paso bhe,  acción central PK

24. Enfermedad de Parkinson: biperideno • Cinetosis • Inducción midriasis – cicloplejia: ciclopentolato • Asma, EPOC: ipratropio, tiotropio • Bradiarritmias: atropina APLICACIONES CLÍNICAS

25. GI: antidiarreicos (atropina + difenoxilato), trastornos que cursan con espasmo (B. hioscina) • GU: incontinencia por hiperactividad vesical: oxibutinina • Intoxicación por organofosforados, carbamatos: atropina APLICACIONES CLÍNICAS

26. RAMs

27. Atropina: sln 1mg/ml 0,5mg c/3-5’, máx 3mg • B. hioscina: tab 10mg sln 20mg/ml. 1 tab c/6-8h • B. ipratropio: IDM 20µg/puff 2 puff c/6-8h • B. tiotropio: IPS 18µg/d • Oxibutinina: tab 5mg 10mg XL: 1 tab/d PRESENTACIONES

28. Despolarizantes: succinilcolina • No despolarizantes: atracurio, mivacurio, pancuronio, rocuronio, vecuronio • Usos:intubación, relajación muscular cx • Reversión bloque no despolarizante: inhib Achasa. Adicionar atropina: por qué? BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

29. Clínica ? • Manejo: 1. ABCD 2. LIV 3. Baño 4. Lavado gástrico, C activado 5. Atropina 6. Oximas: pralidoxima INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOS

30. Clínica ? • Tratamiento: 1. ABCD 2. LIV 3. Lavado gástrico, carbón activado 4. Convulsiones, agitación: benzodiacepinas 5. No respuesta: fisostigmina INTOXICACIÓN POR ESCOPOLAMINA