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FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Colinérgicos y anticolinérgicos Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA. 1 .Colinérgicos a. De acción directa: ej: pilocarpina b. De acción indirecta (inhib Achasa): ej: neostigmina 2 . Anticolinérgicos
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FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Colinérgicos y anticolinérgicos Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA
1.Colinérgicos a. De acción directa: ej: pilocarpina b. De acción indirecta (inhib Achasa): ej: neostigmina 2. Anticolinérgicos a. Antagonistas muscarínicos: atropina b. Bloqueadores neuromusculares: atracurio INVENTARIO
1. Esteres sintéticos de colina • betanecol • carbacol • metacolina 2. Alcaloides colinomiméticos • pilocarpina DE ACCIÓN DIRECTA
Glaucoma: pilocarpina, carbacol • Dx asma: metacolina • Ileo postqx: betanecol • Retención urinaria, vejiga neurógena: betanecol • Xerostomia: pilocarpina APLICACIONES CLÍNICAS
1. Alcoholes con amonio 4º edrofonio 2. Esteres de ácido carbámico fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina 3. Organofosforados insecticidas: malation, paration 4. Otros: donepezilo INHIBIDORES AChasa
Similar a los directos • SNC: convulsiones en dosis altas • CV:Σ efectos ganglionres y postganglionares muscarínicos INO(-), CRONO (-), DROMO (-) Dosis moderadas: RVP, PA. Altas: PA • Unión neuromusc: fuerza de contracción EFECTOS
Liposolubles (donepezilo, fisostigmina, rivastigmina, organofosforados): biodisp vo, atraviesan bhe, acción central y periférica • Hidrosolubles (edrofonio, neostigmina): biodisp oral, SNC, acción neuromuscular PK
Enfermedad de Alzheimer: donepezilo, rivastigmina • Intoxicación por anticolinérgicos cuáles? • Miastenia gravis: Dxedrofonio Tto cuáles? • Reversión bloqueo neuromusc competitivo APLICACIONES CLÍNICAS
Asma • Bradiarritmias • Ulcera péptica • Obstrucción mecánica GI, GU • RAMs?? CONTRAINDICACIONES
Pilocarpina sln oftálmica 2%, 4% tab 5mg; 5mg c/8h • Donepezilo tab 5, 10mg Do: 5-10mg/d • Rivastigmina cap 1,5 3 4,5 6mg • Neostigmina sln 0,5mg/ml PRESENTACIONES
1. Aminas terciarias atropina, escopolamina biperideno oxibutinina 2. Aminas cuaternarias B. hioscina B. ipratropio B. tiotropio tropicamida ANTIMUSCARÍNICOS
SNC: somnolencia, amnesia Do altas: agitación, alucinaciones, coma temblor (Parkinson) actividad vestibular • Ojo: midriasis, cicloplejia • CV: CRONO (+), DROMO (+)PR PA si ha por colinérgicos EFECTOS
Respiratorio: broncodilatación • GI:tono y propulsión • GU: relaja uréter y detrusor • Glándulas: secreción, temperatura EFECTOS
Aminas 3ª: liposolubles biodisp vo, distribución SNC, acción central y periférica • Aminas 4ª: menos liposolubles biodisp vo, paso bhe, acción central PK
Enfermedad de Parkinson: biperideno • Cinetosis • Inducción midriasis – cicloplejia: ciclopentolato • Asma, EPOC: ipratropio, tiotropio • Bradiarritmias: atropina APLICACIONES CLÍNICAS
GI: antidiarreicos (atropina + difenoxilato), trastornos que cursan con espasmo (B. hioscina) • GU: incontinencia por hiperactividad vesical: oxibutinina • Intoxicación por organofosforados, carbamatos: atropina APLICACIONES CLÍNICAS
Atropina: sln 1mg/ml 0,5mg c/3-5’, máx 3mg • B. hioscina: tab 10mg sln 20mg/ml. 1 tab c/6-8h • B. ipratropio: IDM 20µg/puff 2 puff c/6-8h • B. tiotropio: IPS 18µg/d • Oxibutinina: tab 5mg 10mg XL: 1 tab/d PRESENTACIONES
Despolarizantes: succinilcolina • No despolarizantes: atracurio, mivacurio, pancuronio, rocuronio, vecuronio • Usos:intubación, relajación muscular cx • Reversión bloque no despolarizante: inhib Achasa. Adicionar atropina: por qué? BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Clínica ? • Manejo: 1. ABCD 2. LIV 3. Baño 4. Lavado gástrico, C activado 5. Atropina 6. Oximas: pralidoxima INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOS
Clínica ? • Tratamiento: 1. ABCD 2. LIV 3. Lavado gástrico, carbón activado 4. Convulsiones, agitación: benzodiacepinas 5. No respuesta: fisostigmina INTOXICACIÓN POR ESCOPOLAMINA