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FARMACODINAMICA RAPPORTI TRA ATTIVITA’ E STRUTTURA (SAR)

FARMACODINAMICA RAPPORTI TRA ATTIVITA’ E STRUTTURA (SAR). “ there can be no reasonable doubt that a relation exists between the physiological action of a substance and its chemical composition and constitution ”. Crum Brown A., Fraser T. R. Trans. R. Soc. Edinburgh 1869 , 25 , 156 - 193.

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FARMACODINAMICA RAPPORTI TRA ATTIVITA’ E STRUTTURA (SAR)

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Presentation Transcript

  1. FARMACODINAMICA RAPPORTI TRA ATTIVITA’ E STRUTTURA (SAR)

  2. “there can be no reasonable doubt that a relation exists between the physiological action of a substance and its chemical composition and constitution” Crum Brown A., Fraser T. R. Trans. R. Soc. Edinburgh1869, 25, 156-193.

  3. morfina N-metilmorfina nicotina N-metilnicotina atropina N-metilatropina “There can be no reasonable doubt that a relation exists between the physiological action of a substance and its chemical composition and constitution” Crum Brown A., Fraser T. R. Trans. R. Soc. Edinburgh1869, 25, 156-193. Un gruppo, un’attività I tre derivati ammonici quaternari condividono la medesima attività miorilassante

  4. RELAZIONI STRUTTURA-ATTIVITA’ STRUTTURA ? ATTIVITA’

  5. RELAZIONI STRUTTURA-ATTIVITA’ STRUTTURA Stereoelettronica FARMACODINAMICA FARMACOCINETICA Interazione con il sito specifico di una macromoilecola (recettore), con piccole molecole, ioni o mera azione chimico-fisica Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo, Escrezione. ATTIVITA’ PROPRIETA’ CHIMICO-FISICHE Volatilità, Solubilità, Acidità, Diffusibilità, Polarità e Polarizzabilità, Coefficiente di ripartizione, Carica elettrica, Legame idrogeno, Reattività.

  6. ATTIVITA’ DEI FARMACI Strutturalmente non specifica Strutturalmente specifica Dipende fondamentalmente dalle caratteristiche chimiche quali: Non dipende dalle caratteristiche chimiche della molecola ma da quelle chimico-fisiche quali: a) solubilità b) coefficiente di ripartizione c) tensione di vapore d) pka e) potenziale Red-Ox • forma e dimensioni complessive della molecola • distanze intramolecolari • disposizione dei gruppi funzionali • stereochimica • distribuzione elettronica

  7. ATTIVITA’ DEI FARMACI Strutturalmente non specifica Strutturalmente specifica Sembra legata all’accumulo del farmaco in parti lipidiche della cellula o in particolari distretti dell’organismo; può anche derivare dall’interazione con ioni. Sembra legata alla interazione tra molecola di farmaco e macro-molecola cellulare. L’attività non è facilmente correlabile con nessuna delle caratteristiche elencate prese isolatamente; un piccolo cambiamento di una sola di esse può cambiare profondamente l’attività. Non dipende dall’adsorbimento su un particolare tipo di recettore quindi le caratteristiche chimiche della molecola influenzano questa attività nella misura in cui possono influenzare le caratteristiche chimico-fisiche.

  8. ATTIVITA’ DEI FARMACI Strutturalmente non specifica Strutturalmente specifica Effetti farmacologici simili sono provocati da sostanze aventi caratteristiche strutturali diverse. Sostanze aventi caratteristiche strutturali comuni provocano effetti farmacologici similari. La stereochimica può avere un peso solo per questioni farmacocinetiche Forte dipendenza dalla stereo-chimica

  9. ATTIVITA’ DEI FARMACI Strutturalmente non specifica Strutturalmente specifica Non è possibile ottenere degli antagonisti diretti. Variazioni parziali delle caratteristiche comuni permettono di realizzare composti aventi proprietà di antagonisti diretti. L’azione farmacologica è dovuta all’interazione con un sito recettoriale specifico L’azione farmacologica non è dovuta all’interazione con un sito recettoriale specifico

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