370 likes | 1.36k Views
Farmakologi veteriner Obat nsaid. drh. DIAN VIDIASTUTI PROGRAM KEDOKTERAN HEWAN UB 2012. SIFAT DASAR OBAT NSAID. Analgesik : nyeri ringan-sedang Antipiretik : penurun demam Antiinflamasi : menghambat keradangan struktur kimia beda, efek hampir sama Mekanisme kerja :
E N D
Farmakologi veterinerObat nsaid drh. DIAN VIDIASTUTI PROGRAM KEDOKTERAN HEWAN UB 2012
SIFAT DASAR OBAT NSAID Analgesik : nyeri ringan-sedang Antipiretik : penurun demam Antiinflamasi : menghambat keradangan • struktur kimia beda, efek hampir sama • Mekanisme kerja : hambat sintesis Pg saat ada kerusakan sel
Patofisiologi cedera jaringan Histamin, Kinin, Pg Hilangnya fs
FIsIOLOGI demam • Regulator suhu tubuh diatur oleh hipothalamus shg tjd keseimbangan produksi & keluarnya panas tubuh Pelepasan zat pirogen endogen (IL 1) PgE2 >>
Prostaglandin • PgE2 : demam • PGE, PGI : 1. Rangsang reseptor nyeri 2. Menurunkan sekresi pepsin & as lambung 3. Meningkatkan sekresi mukus lambung • PgI2 (Prostasiklin) : vasodilator kuat penghambat agregasi trombosit di PD disintesa • PgD2 : hambat agregasi trombosit
Enzim siklooksigenase (cox) COX 1 • Enzim pembentuk Pg di lambung, ginjal, trombosit • Pg sbg sitoprotektif yaitu pertahankan keadaan fisiologi COX 1 disebut jg sbg E. Constitutive • Hambatan COX 1 : akibatkan efek samping ggn lambung/GIT, ggn fs ginjal & ggn fs trombosit akibat wkt perdarahan pjg
COX 2 • Enzim pembentuk Pg di tempat inflamasi • COX 2 disebut E. Inductable • Hambatan COX 2 : 1. Antiinflamasi, analgesik, antipiretik u/ tx 2. Prod PgI2 (Prostasiklin) << efek vasodilatasi <<, tdk ada hambatan agregasi trombosit
As Asetat • As Salisilat
Asam salisilat • As. Asetil Asetat = Asetosal = Aspirin • u/ antipiretik Farmakodinamik : • Efek analgesik • mengurangi nyeri ringan-sedang • hambat biosintesis Pg dg hambat enzim COX • tdk menyebabkan adiksi
2. EFEK ANTIPIRETIK • Menurunkan tubuh demam dg perbaiki sist termostat di hipothalamus menekan efek pirogen, hambat sintesis PgE2 • Meningkatkan keluaran panas, keluaran keringat >> 3. EFEK ANTI INFLAMASI • Hambat sintesis Pg (PgE2 & PgI2) 4. EFEK ANTIGOUT • Dosis > (5 g) urikosuria • Dosis < (1-2 g) hambat sekresi as ura
5. EFEK PADA GI TRACT • Iritasi lambung • Ulkus pepticum • Perdarahan lambung 6. EFEK PD DARAH • Perpanjangan waktu perdarahan oleh pembentukan TxA2 7. EFEK PD HEPAR & GINJAL • Hepatotoxic berkaitan dg dosis • Peningkatan SGOT-SGPT hepatomegali, nausea, ikhterus • Tdk boleh diberikan pd penderita hepar kronis
FARMAKOKINETIK • Absorbsi oral cepat tjd di lambung • Rectal > lambat • Topikal pori2 kulit, dibuat sediaan farmasi (as salisilat) • Distribusi seluruh tubuh • Ekskresi urin, keringat, empedu INDIKASi • Antipiretik-analgesik • Reumathoid arthritis • Mencegah trombus
ASETAMINOFEN = Parasetamol FARMAKOKINETIK : • Abs cepat & komplit • Dist seluruh tubuh • Biotransformasi dikunjungidr glukosanat& as sulfat memeberi hidup yg aktifmenyebabkan methemoglbinemia • Eks mll urin
FARMAKODINAMIK : • Hambat Pg senntral • Efek analgesik-antipiretik serupa aspirin BEDA dg ASPIRIN : tdk punya efek anti inflamasi, anti gout, tdk iritasi lambuung INDIKASI : • Antipiretik & analgesik sedang • Efek anti inflamasi sgt kecil bahkan tdk muncul sama sekali
TOXICITAS : • Nekrotik hati • Nekrotik tubulus renalis • Hypoglikemia
Mefenamic acids & meclofenac FARMAKOKINETIK • Abs PO cepat • Dist terikat kuat o/ prot plasma • Met metab lintas pertama 40 – 50 % • Eks urin FARMAKODINAMIK • Hambat enz COX • Indikasi : * efek antipiretik-antiinflam ckp kuat * tdk punya efek analgesik sentral • ES : Gastritis, mual , px ulcus peptic !!!
Fenilbutazon & Oksinfenbutazone • Sbg antiinflamasi pd Rheumathoid arthritis FARMAKOKINETIK : • Efek analgesik utk peny. Non Rheumatoid > rendah • Abs oral cpt • Biotransformasi o/ E. Mikrosomal diubah mjd oksifenbutazon & gammahidroksifenilbutazon • Eks urin
FARMAKODINAMIK : • Indikasi : 1. antipiretik lemah, analgesik sedang 2. antininflamasi kuat terutama pd Rheumatoid • ES : iritasi lambung, alergi kulit • KI : px hipertensi, jantung, ggn ginjal, ggn fs hepar, ulcus
PIROXICAM FARMAKOKINETIK : • Abs cepat di lambung • Distr disirkulasi enterohepatic • Met di hepar dg enz mikrosomal • Eks urin & feses FARMAKODINAMIK : • Indikasi : 1. antipiretik (efek <<) 2. Antiinflamasi, analgesik