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Farmaci antiemetici

Farmaci antiemetici. Il vomito o emesi é un evento riflesso tramite il quale sostanze presenti nel lume gastrico possono essere espulse forzatamente attraverso il cavo orale

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Farmaci antiemetici

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Presentation Transcript

  1. Farmaci antiemetici • Il vomito o emesi é un evento riflesso tramite il quale sostanze presenti nel lume gastrico possono essere espulse forzatamente attraverso il cavo orale • Il vomito é spesso preceduto dalla nausea, una sensazione sgradevole associata alla necessità di vomitare o alla sensazione che il vomito stia per manifestarsi

  2. L'atto del vomito é composto da due fasi consecutive: • fase prodromica (detta anche pre-eiettiva), caratterizzata dall'insorgenza di nausea, associata a sudorazione fredda, pallore, midriasi e tachicardia, che indicano uno stato di attivazione del sistema simpatico; • fase di eiezione, caratterizzata dalla comparsa dei conati e del vomito vero e proprio, ovvero dall'espulsione forzata del contenuto gastrico attraverso il cavo orale.

  3. Organizzazione anatomo-funzionale del riflesso emetico • Rilevamento degli stimoli emetogeni (fibre vagali afferenti, sistema labirintico-vestibolare, chemoreceptor trigger zone [CTZ] nell'area postrema); • Integrazione (CTZ e centro del vomito nella formazione reticolare parvicellulare del tronco dell'encefalo); • Sistemi effettori (sistema nervoso autonomo) •  La CTZ rileva la presenza di sostanze emetogene circolanti e trasmette l'informazione al centro del vomito; integra gli impulsi nervosi afferenti e modula l'attività del centro del vomito • Il centro del vomito coordina gli impulsi afferenti con le risposte neurovegetative efferenti, connettendo funzionalmente gli stimoli emetogeni con la complessa sequenza di eventi somatici e viscerali che compongono il riflesso emetico

  4. Il vomito può complicare il decorso della gravidanza, soprattutto durante i primi mesi. Nel 2% dei casi il vomito si manifesta in forma grave, con possibile sbilanciamento dell'equilibrio idroelet-trolitico, calo ponderale e crisi convulsive

  5. La comparsa di vomito complica di frequente il decorso postoperatorio di vari tipi di interventi chirurgici. La maggiore incidenza di vomito si registra in seguito ad interventi chirurgici in sede intra-addominale, probabilmente a causa della stimolazione meccanica dei visceri e del peritoneo.

  6. La chemioterapia e la radioterapia antitumorali sono importanti cause di vomito. Le risposte emetiche indotte dai farmaci antitumorali possono essere bloccate da antagonisti dei recettori 5-HT3 della serotonina o dalla vagotomia. Ciò suggerisce che gli agenti chemioterapici possano indurre il vomito tramite attivazione di fibre afferenti vagali, mediata dalla liberazione di serotonina

  7. Farmaci che inducono nausea e vomito con alta incidenza • Allopurinolo (antigottoso) • Antibiotici p.o. (antibatterici) • Bromocriptina, levodopa (antiParkinson) • Cisplatino, ciclofosfamide, doxorubicina, nitrosouree (citotossici antitumorale) • Digossina (inotropo positivo) • FANS (antiinfiammatori non steroidei) • Ferro (anemie ipocromiche sideropeniche, gravidanza, allattamento) • Analgesici oppioidi (terapia del dolore)

  8. Sebbeneil significato biologico del vomito sia quello di espellere dallo stomaco sostanze riconosciute come tossiche dall'organismo, l'emesi rappresenta, nella maggior parte dei casi, un evento indesiderato • Il trattamento farmacologico del vomito trova quindi indicazione nei casi in cui la sua comparsa non abbia il significato di una reazione organica a carattere chiaramente difensivo

  9.  Principali antiemetici • Antagonisti muscarinici (scopolamina, prometazina, ciclizina) • Antagonisti H1 (prometazina, ciclizina) • Antagonisti dopaminergici D2 (metoclopramide, domperidone, prometazina, proclorperazina) • Antagonisti serotonina 5-HT3 (ondansetron) • Cannabinoidi (nabilone) • Glucocorticoidi (desametasone, metilprednisolone) • Benzodiazepine (alprazolam, lorazepam) • Vit B6 (piridossina)

  10. Farmaco primario Ondansetron Metoclopramide Nabilone Farmaco in associazione Glucocorticoide, proclorperazina Glucocorticoide, prometazina, benzodiazepina Glucocorticoide, proclorperazina Associazioni farmacologiche per aumentare l‘efficacia della terapia antiemetica

  11. Causa del vomito Cinetosi Vomito post-operatosio Vomito iatrogeno Farmaci citotossici Vomito gravidico Trattamento Scopolamina, ciclizina, prometazina Scopolamina, metoclopramide, domperidone, proclorperazina ondansetron (vomito persistente dopo altre terapie) Proclorperazina, metoclopramide, ciclizina (vomito da oppioidi) Ondansetron, metoclopramide, nabilone (eventualmente in associazione con glucocorticoidi e benzodiazepine) Prometazina, metoclopramide, piridossina Indicazioni principali dei vari farmaci antiemetici

  12. Antagonisti M Antagonisti H1 Antagonisti D2 Antagonisti 5-HT3 Cannabinoidi Secchezza delle fauci, sedazione, stipsi Sedazione Parkinson iatrogeno con distonia, acatisia e ipocinesia* Emicrania, costipazione Disforia, sedazione *(metoclopramide alte dosi) Principali effetti collaterali antiemetici

  13. Emetici • Apomorfina (agonista recettore D2)

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