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p K 1 = 5.80. p K 2 = 9.40. FARMACI del SNA Farmaci della Trasmissione Istaminergica. t. 1. a. p. 3. b. HMT. N t -MH. 1: DAO 2: ALDH. 1: DAO 2: ALDH. N t -MIAA. IAA. Trasmissione del segnale. Biosintesi e degradazione dell’H. HisD. His. H. Trasmissione del segnale.
E N D
pK1 = 5.80 pK2 = 9.40 FARMACI del SNA Farmaci della Trasmissione Istaminergica t 1 a p 3 b
HMT Nt-MH 1: DAO 2: ALDH 1: DAO 2: ALDH Nt-MIAA IAA Trasmissione del segnale Biosintesi e degradazione dell’H HisD His H
Trasmissione del segnale Selettività negli antistaminici istamina antagonista H1 H2
Trasmissione del segnale Anti-H1 - 1^ generazione piperossano 1937 N,N-dietil-2-(timilossi)etilammina 1937 fenbenzamina Antergan® 1942 mepiramina Neo-Antergan® 1944
N etilendiammine e fenotiazine CH amminopropani e piperazine CH-O eteri C= altri X N N Y Trasmissione del segnale Anti-H1 - 1^ generazione Farmacoforo
NH etilendiammine e fenotiazine X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 1^ generazione Farmacoforo X N Y : R06AD tonzilamina S01GA prometazina
CH amminopropani X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 1^ generazione Farmacoforo X N Y : R06AB feniramina S01GA clorfenamina (anche S01GA) desclorfeniramina
CH piperazine X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 1^ generazione Farmacoforo X N Y : R06AE oxatamide
CH piperazine X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 1^ generazione Farmacoforo X N Y : R06AE cetirizina levocetirizina
CH O eteri X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 1^ generazione Farmacoforo X N Y : orfenadrina N04AB difenindramina (8-cloroteofillinato = dimenidrinato) A04AD
X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 1^ generazione Farmacoforo X N Y C= altri : R06AB dimetindene
X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 1^ generazione Farmacoforo X N Y C= altri : R06AX ciproeptadina
OH X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 2^ generazione Farmacoforo X N Y C- altri : R06AX terfenadina fexofenadina
CH O eteri X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 2^ generazione Farmacoforo X N Y : R06AX ebastina
X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 2^ generazione Farmacoforo X N Y C= altri : R06AX loratadina desloratadina
X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 2^ generazione Farmacoforo X N Y C= altri : R06AX ketotifene (anche S01GX) acrivastatina
X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 2^ generazione Farmacoforo X N Y C= altri : R06AX S01GX ketotifene: atropoisomeria
X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 2^ generazione Farmacoforo X N Y N= altri : R06AX mizolastina
X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 2^ generazione Farmacoforo X N Y C= altri : S01GX olopatadina azelastina
X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 2^ generazione Farmacoforo X N Y ? altri : S01GX emedastina epinastina
X Trasmissione del segnale Anti-H1 - 2^ generazione Farmacoforo X N Y ? altri : S01GX levocabastina