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Drogas utilizadas en el tratamiento del cáncer de mama

Drogas utilizadas en el tratamiento del cáncer de mama. Antiandrógenos. Inhibidores del receptor de Andrógenos Pueden ser:. No Esteroideos (Flutamida, Nilutamida, Bicalutamida) Esteroideos (Ciproterona, Megestrol). No Esteroides.

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Drogas utilizadas en el tratamiento del cáncer de mama

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Presentation Transcript

  1. Drogas utilizadas en el tratamiento del cáncer de mama

  2. Antiandrógenos • Inhibidores del receptor de Andrógenos • Pueden ser: • No Esteroideos • (Flutamida, Nilutamida, Bicalutamida) • Esteroideos • (Ciproterona, Megestrol)

  3. No Esteroides • Inhibidores competitivos de receptor de Andrógenos, que al unirse inhiben translocación hacia el núcleo. • Alteran el feedback negativo a nivel SNC • No inhibe secreción Gonadotrofinas • Aumenta Andrógenos y Estrógenos

  4. Esteroideos • Son agonistas parciales del receptor de Andrógenos y agonistas progestacionales • Agonistas progestacionales en SNC • Inhiben secreción Gonadotrofinas • Disminuyen Andrógenos

  5. Esteroideo vs No Esteroideo • Inhibe LH/FSH • Disminuye andrógenos • Altera función sexual • No inhibe LH/FSH • Aumenta andrógenos • No altera función sexual

  6. AAWR Anti-Androgen Withdrawal Response • Causa mutación de receptores de Andrógenos que puede llevar a tumor dependiente de antiandrógenos. • Respuesta al retiro de Antiandrógenos: • es la regresión de dicho tumor al retirar los antiandrógenos.

  7. Agonistas GnRH • Primero estimulan hipófisis, lo que aumenta LH / FSH. • Luego hay desensibilización, lo que disminuye LH / FSH • Esto lleva los Andrógenos a valores de castración

  8. Otros (Triptorelina, Buserelina)

  9. Tratamiento • Usar un agonista GnRH por vía parenteral, generalmente 1 vez al mes o con mayor intervalo, dependiendo del preparado • Complementar las primeras 2-4 semanas, que es lo que tarda en actuar GnRH, con antiandrógenos para compensar el aumento de andrógenos.

  10. Consideraciones • Se discute efecto de bloqueo androgénico a largo plazo . • Aparece resistencia en 1-2 años en 80 – 90% de pacientes. • Posible mutación del receptor de Andrógenos y dependencia del tumor de antiandrógenos (AAWR)

  11. Paclitaxel • Mecanismo de accion: Célula Cancerosa + Tubulina Paclitaxel Antimitótico Microtúbulos

  12. Paclitaxel Indicaciones: • Carcinoma primário y metastático de ovário, en combinacion con cisplatina, • Adyuvante de carcinoma de mama metastático, • Tratamiento de carcinoma de pulmon, • Segunda opción en sarcoma de Kaposi.

  13. Paclitaxel Contra-indicaciones: • Hipersensibilidad, • Pacientes com tumores sólidos, • Sarcoma de Kaposi, con neutrófilos < a 1000 células/mm3.

  14. Paclitaxel Interacciones medicamentosas: • Aumentan el efecto de paclitaxel: cisplatina y doxorrubicina (reduce depuracion), • Inibidores de sistema enzimático citocromo P450 diminuyen su metabolismo, • Cisplatina + paclitaxel: mielosupresion mas profunda,

  15. Paclitaxel Farmacocinética: • Via I.V. • unión a proteínas plasmáticas: de 89 - 98%, • Metabolizado en hígado por sistema de cit. P450, produciendo metabólitos inactivos, • Excrecion biliar, • Media vida terminal: 5,8 - 17,4 h.

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