FARMAKOLO Š KO ZDRAVLJENJE POSTOPERATIVNE BOLEČINE

1. FARMAKOLOŠKO ZDRAVLJENJE POSTOPERATIVNE BOLEČINE • A.OPIOIDNI ANALGETIKI • B.NEOPIOIDNI ANALGETIKI • 1.STEROIDNI : METILPREDNIZOLON,DEXAMETAZON • 2. NSAID :COX2 SELEKTIVNI IN COX NESELEKTIVNI • Derivati salicilne kisline • Heteroarilni acidi:diclofenac • Derivati propionske kisline:ibuprofen,naproxen,ketoprofen • Enolne kisline: oxicami • Alkanoni :Nabumeton

2. Neopioidni analgetiki • PARAAMINOFENOLNI DERIVATI: METAMIZOL(ANALGIN) • C.LOKALNI ANESTETIKI • D.NMDA DELUJOČA ZDRAVILA(KETAMIN) • E.POMOŽNI ANALGETIKI,preemptive ? : ANTIEPILEPTIKI,ANTIDEPRESIVI,SEDATIVI

3. OPIOIDI • FARMAKOLOŠKO ZDRAVLJENJE POSTOPERATIVNE BOLEČINE • A.OPIOIDNI ANALGETIKI: močni,šibki • Učinkujejo tako , da večajo nizhodno inhibicijo v hrbtenjači in sicer preko mi,kapa in delta receptorjev • MOČNI: • 1.Morfin • 2.Fentanil • 3.Dipidolor • 4.Remifentanil • 5.Oxycodon • ŠIBKI :Tramadol , Codein

4. OPIOIDI • POTI VNAŠANJA : PER OS(TBL,KAPSULE,SIRUP),PREKO KOŽE(FENTANIL),PREKO SLUZNICE(FENTANIL),PER RECTIM,SC,IM,IV,SAB,EPIDURALNO,PARAVERTEBRALNO • SKUPINSKI ANTIDOT JE NALOXON

5. MORFIN • ZDRAVILO:MORFIN(SULFAT ALI HIDROKLORID) • NAJMANJ LIPOSOLUBILEN-NAJPOČASNEJE DELUJE , VEČA DESCENDENTNO INHIBICIJO V OŽS ,VEZOČ SE NA µ(1…),, RECEPTORJE • POTI VNAŠANJA : PER OS(TBL,KAPSULE,SIRUP),PER RECTIM,SC,IM,IV,SAB,EPIDURALNO,PARAVERTEBRALNO • DOZIRANJE: ZELO ODVISNO OD POTI VNAŠANJA,TT,STAROSTI-PRIBLIŽNO 50-100:10:1(IM-IV:EP:SAB)POSAMIČNI ODMERKI 1-10 mg IV • PRESNOVA -JETRA UGT-AKTIVNI METABOLIT -Mo 6 glukuronid • ODSTRANJEVANJE -LEDVICA • TRAJANJE UČINKA-ODVISNO OD DOZE IN IN POTI JE >2 h , pri SAB do 32h

6. STRANSKI UČINKI SO SKUPINSKI • ZA SKUPINO ZNAČILNI ZAPLETI-STRANSKI UČINKI : HIPOTENZIJA,BRADIKARDIJA,DEPRESIJA CENTRA ZA DIHANJE,ZASPANOST,ODVISNOST(PRI AKUTNI BOLEČINI -TELESNA,ODVISNOST),SLABOST,BRUHANJE,ZAPRTJE,POTENJE,SRBEŽ,MIOZA,TRDE MIŠICE,RETENCIJA VODE • INTERAKCIJE : SSRI-HUDO ZAPRTJE-ILEUS,Z NA CNS DELUJOČA ZDRAVILA SO UČINKI OBIČAJNO DEPRESIJA NEKE FUNKCIJE • IMUNOSUPRESIJA-DALJŠA UPORABA-VPLIV NA SPOLNE HORMONE • AKUTNA TOLERANCA ,OPIOIDNA HIPERALGEZIJA • SKUPINSKI ANTIDOT JE NALOXON

7. OPIOIDI • FENTANIL :CYP3A4, IV KONTINUIRANA INFUZIJA ZA BOLNIKE V EIT NA RESPIRATORJU,ZAČETNI ODMEREK 1-2 mcg/kg (KONT>25 mcg/h);TRANSMUKOZNO,PREKO KOŽE (TRANSMUKOZNI PCA SISTEM);DELUJE,1/2-2 h • REMIFENTANIL-ESTERAZE ,KRATKODELUJOČI,IV KONTINUIRANA INFUZIJA -EIT,OBPORODNA BOLEČINA • OXYCODON-CYP3A4/2D6 ,AKTIVNI METABOLIT JE OXYMORFON,PER OS TUDI ZA POSTOPERATIVNO BOLEČINO 10-20 mg /12h

8. DIPIDOLOR • DIPIDOLOR (PIRITRAMID) • µ agonist,DERIVAT MEPERIDINA,POTENCA ~Mo(0,7),PRESNAVLJA SE V JETRI • SC(10-30 mg),IM,IV (1-1,5 mg) , deluje 5-8 h • OTROCI 0,05-0,1(IV) IN 0,05-0,2 (SC)

9. TRAMADOL • TRAMADOL • ŠIBKI OPIOID , KI DELUJE NA µ REC, VEČA C SEROTONINA • PRESNOVA : CYP2D6/3A4 • DNEVNA DOZA <400 -600 mg/d • PERORALNO,IV,IM • Manjši depresivni učinek na dihanje • Pogosta slabost

10. PARACETAMOL • PARACETAMOL (ACETAMINOFEN) • INHIBIRA SPROŠČANJE PGE2 V HRBTENJAČI IN DELUJE NA SEROTONINSKE MEHANIZME SEROTONINSKE INHIBICIJE;NO SINTEZO V CNS-u • TROJNO PRESNAVLJANJE • SINERGIZEM Z DICLOFENACOM • Otroci <120 mg/d rektalno ( 40 mg/kg prva doza zatem 20 mg/kg/6h • <3 mes (30 mg/kg prva doza in za tem 20 mg/kg/8h) • Iv doze za >10 kg so 20 mg/kg zatem 15 mg/kg/6h • <1 leto je 7,5 mg/kg/6h

11. PARACETAMOL • ODRASLI • 4-6 g/24h(začetna doza 2g per os , rect ali IV za tem po 1g/6h) • KONTRAINDIKACIJA JE OKVARA JETRE • DOZO ZMANJŠATI PRI ISTOČASNI UPORABI INDUKTORJEV CYP450 (ANTIEPILEPTIKI),PODHRANJENIH,<50 kg • NAJPOGOSTEJE POMOŽNI ANALGETIK • KI AKUTNA OPIJANJENOST -MOŽNA AKUTNA ODPOVED JETRE

12. METAMIZOL • METAMIZOL (AMINOFENAZON) • Antipiretični analgetik • Presnova : jetra CYP450,glutation • Eliminacija : ledvica • Doze : do 4 g/d • Stranski učinki : hipotenzija,agranulocitoza,alergija

13. KETAMIN • KETAMIN BLOKIRA NMDA RECEPTORJE • ANTIHIPERALGEZIČNO ZDRAVILO • DOZE 0,2-1 mg/kg • STRANSKI UČINKI SO HALUCINOGENA DOŽIVETJA,OPSESIVNE MOREČE SANJE

14. NSAID • NSAID -ANTIINFLAMATORNI,ANTIPIRETIČNI ANALGETIKI • ZMANJŠUJEJO C COX ENCIMOVPROSTAGLANDINOV • COX 2 SELEKTIVNI :COXIBI-CELECOXIB(CELEBREX) IN DRUGI-NIMESULID, ETODOLAC • COX NESELEKTIVNI: DICLOFENAC (NAKLOFEN,NEODOLPASSE) 50-150 MG /24 h • KETOPROFEN(KETONAL)<300 mg/d • NAPROXEN <1300 mg/d • IBUPROFEN <2400 mg • POTREBNA ZAŠČITA-BLOKATORJI PROTONSKE ČRPALKE(NEXIUM,CONTROLOC,ULTOP)

15. NSAID • NSAID KONTRAINDIKACIJE • PRISOTNE ALI POTENCIJALNE TEŽAVE S HEMOSTAZO V SMISLU KRVAVLJENJE,GI ULKUSI V ANAMNEZI • NA ASPIRIN OBČUTLJIVA ASTMA,OKVARA LEDVIČNE FUNKCIJE • HIPOVOLEMIJA,HIPERKALEMIJA,HUDA OKVARA JETRNE FUNKCIJE • KONGESTIVNO POPUŠČANJE SRCA,POPUŠČANJE CIRKULACIJE,HIPERTENZIJA,PREEKLAMPSIJA • NA ZDRAVLJENJU Z DIURETIKI

16. NSAID • PREVIDNOST • STAREJŠI BOLNIKI • SLADKORNI BOLNIKI • RAZŠIRJENE ŽILNE BOLEZNI • BOLNIKI NA ZDRAVLJENJU Z ACE INHIBITORJI,BETA BLOKATORJI,CIKLOSPORIN,METOTREXAT

17. POMOŽNI ANALGETIKI • LYRICA ,ANTIEPILEPTIK,Ca KANALČKI,ANALGETIK ZA KRONIČNO NEVROPATSKO BOLEČINO • STRANSKI UČINKI : ZASPANOST,OMOTIČENOST,TEŽAVE S KONCENTRACIJO,POZABLJIVOST,POSLABŠANJE HIPERTENZIJE • INTERAKCIJE S CENTRALNO DELUJOČIMI ZDRAVILI-POGLABLJA UČINKE • CATAPRESSAN (CLONIDIN) :DODATEK PRI REGIONALNIH BLOKADAH-IZRAZITO PODALJŠA ANALGETIČNI UČINEK • STRANSKI UČINEK : ZASPANOST,ZMERNA HIPOTENZIJA

18. ZAKLJUČEK • POTI VNAŠANJA ZDRAVIL SO POMEMBNE GLEDE TERAPEVTSKE UČINKOVITOSTI IN TUDI GLEDE KVALITETE IN JAKOSTI STRANSKIH UČINKOV • PRESNOVA PRI NEKATERIH ZDRAVILIH NAKAZUJE MOŽNE NEVARNE KOMBINACIJE -SSRI ANTIDEPRESIVI + OPIOIDI • PRIZADETA JETRA PRESNOVA MOTENA TOKSIČNI UČINKI • ODSTRANJEVANJE JE VAŽNO PRI OKVARI ELIMINACIJSKE POTI -NAJPOGOSTEJE LEDVICE-LEDVIČNA ODPOVED TOKSIČNI UČINKI • LAHKO DAJEMO ISTOČASNO TUDI VEČ ZDRAVIL(NAMEN JE ZMANJŠANJE POJAVA IN JAKOSTI STRANSKIH UČINKOV),INTERMITENTNO ALI V KONTINUIRANI INFUZIJI,PERORALNO + PARENTERALNO-NAJBOLJŠA JE MULTIMODALNA ANESTEZIJA • ZA VARNO IN UČINKOVITO OLAJŠAVO POSTOPERATIVNE BOLEČINE JE NAJPOMEMBNEJŠI NADZOR !