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FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Farmacología del sistema gastrointestinal

FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Farmacología del sistema gastrointestinal Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA. FARMACOS PARA EL MANEJO DE EAP. 1. Supresores de la secreción ácida a. Antagonistas H 2 : ranitidina b. I B P: omeprazol c. Análogos de PG

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  1. FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Farmacología del sistema gastrointestinal Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA

  2. FARMACOS PARA EL MANEJO DE EAP 1. Supresores de la secreción ácida a. Antagonistas H2: ranitidina b. I B P: omeprazol c. Análogos de PG 2. Neutralizantes de ácido sales de Al, Mg, carbonato Ca 3. Protectores de la mucosa a. Sales de bismuto b. Sucralfato c. Prostaglandinas

  3. ANTAGONISTAS H2 Cimetidina, famotidina, nizatidina, ranitidina Antagonismo competitivo ↓ secreción basal y estimulada por alimento. ↓ secreción nocturna ↓ secreción ácida diaria 60-70%. ↓ pepsina Tolerancia

  4. ANTAGONISTAS H2 PK: ajustar IR moderada – severa Presentaciones: ranitidinatab 150mg; amp 50mg Usos: - Ulcera duodenal, gástrica, asociada AINES: 150mg c/12h o 300mg/noche 4-8 ss. Tto largo plazo: 150mg/d - RGE: 8-12 ssTto largo plazo: 150mg c/12h

  5. ANTAGONISTAS H2 - Dispepsia no ulcerosa: 150mg c/12h 6ss - Profilaxis ulceras por estrés: 50mg c/6-8h - Zollinger-Ellison: 150mg c/8h Precauciones: embarazo, lactancia, IR, porfiria RAMs: cefalea, diarrea, constipación, alteraciones hepáticas, endocrinas (cimetidina).

  6. I B P Lansoprazol, omeprazol, pantoprazol, rabeprazol ProFo → acumulación canalículos → activación → inhibición irreversible H+ / K+ ATPasa Inhibición bombas activas → consecuencias? ↓ secreción basal y estimulada 80-90%

  7. IMECANISMO DE ACCIÓN

  8. I B P • PK: lábiles acidez luminal → FF cubierta entérica. Eliminación hepática • Presentaciones: omeprazolcap 20mg • Usos: • Ulcera gástrica, duodenal, inducida por AINES: 20mg /d 4-8ss • Prevención recaidas

  9. I B P - Profilaxis úlceras por AINES - RGE: 20-40mg/d 4-8 ss largo plazo 20mg/d - Dispepsia no ulcerosa - ZollingerEllison: 60mg/d - Prevención resangrado UP RAMs: cefalea, nauseas, constipación, riesgo OP Precauciones: embarazo, lactancia

  10. ANTIACIDOS Hidróxido Al, Mg, Al + Mg, carbonato Ca Neutralizan ácido, ↓ pepsina

  11. ANTIACIDOS Usos: UP, RGE, dispepsia no ulcerosa. Desplazados por supresores Dosis: 15 ml después c/comida, antes acostarse Interacciones: ↓ absorción otros fármacos

  12. SUCRALFATO Formación capa → protección H+ y pepsina. ↑ prostaglandinas Presentación: tab 1gr. 1 h antes de las comidas, al acostarse Usos: UP, profilaxis úlceras por estrés RAMs: constipación. Precaución IR Interacciones: ↓ absorción otros fármacos

  13. BISMUTO Formación capa protectora. ↑ PG. Acción antibacteriana. PK: 99% eliminación heces Presentación: subsalicilato de Bi tab 262mg Usos: UP, gastritis crónica, H. pylori Precauciones: no por más de 8 ss; IR RAMs: coloración negra en heces

  14. MISOPROSTOL Análogo PGE1 ↑ moco, HCO3, FS, ↓ ácido Usos: prevención UP por AINES RAMs: G-I. Contraindicado en embarazo

  15. TERAPIA H. PYLORI • Tratamiento triconjugado: IBP (omeprazol 40mg/d) + (amoxicilina 1gr + claritromicina 500mg) 2 / día En lugar de IBP: ranitidina bismuto citrato 400mg 2 / día

  16. ANTIEMÉTICOS Antagonistas 5HT3: ondansetrón Antagonistas D2: benzamidas fenotiazinas butirofenonas Antihistamínicos: difenhidramina Glucocorticoides: dexametasona

  17. ANTAGONISTAS RECEPTORES SEROTONINA Ondansetrón, granisetrón, palonosetrón Antagonistas 5HT3,↓ actividad NTS, QRG, aferentes vagales Usos: emesis por quimio y radioterapia emesis en postoperatorio RAMs: cefalea, constipación, ↑ QT

  18. MECANISMO DE ACCIÓN

  19. ANTAGONISTAS RECEPTOR DOPAMINA Metoclopramida, domperidona Antagonismo D2, 5HT3 Periférico: ↑ Ach plexo mientérico → ↑ E.E.I., ↑ vaciamiento gástrico, ↑ peristaltismo intestinal Presentación: metoclopramidatab, amp 10mg. Do: 10mg c/8h

  20. ANTAGONISTAS RECEPTOR DOPAMINA Usos: dispepsia, gastroparesia diabética - RGE refractario - Antiemético RAMs: somnolencia, ansiedad, extrapiramidales Interacciones: ↓ efecto antiparkinsonianos

  21. OTROS ANTIEMÉTICOS Fenotiazinas (prometazina); butirofenonas (haloperidol): emesisposqx, quimio Anti H1: emesisposqx, quimio Corticoides (dexametasona): quimio, posqx

  22. TERAPIA ANTIEMÉTICA CINV: Profilaxis: moderada/alta: Anti5HT3+Dexa leve: Dexa, Mclp, Difen Tto: Anti5HT3, Dexa, Hlp, Mclp, Prmz PONV: Profilaxis: Anti5HT3, Dexa, Hlp, Mclp, Prmz Tto: diferente a profilaxis Cinetosis:Prmz, Difen. NVP: AntiH1, AntiD

  23. LAXANTES Y CATÁRTICOS Laxante: efecto en colon, material formado Catártico: efecto en todo intestino, material acuoso Clasificación: formadores de bolo estimulantes osmóticos

  24. FORMADORES DE BOLO Psyllium, metilcelulosa, ispaghula PD: adsorción H2Ogel peristaltismo atrapan ác biliares efecto 1-3d RAMs – interacciones – contraindicaciones Psyllium: un sobre 2-3/d

  25. LAXANTES ESTIMULANTES Bisacodilo, sennósidos PD: activación plexo mientérico absorción secreción. Efecto 6-12h RAMs: dolor abdominal, trastornos hidroel,  sensibilidad a estímulos Bisacodilotab 5mg; 1-2 tab/d

  26. LAXANTES OSMÓTICOS Fosfato de Na, sulfato Mg, PEG, glicerina, lactulosa PD: solutos que retienen H2O Do bajas: 6-12h; Do altas: 3h RAMs: trastornos hidroelec, flatulencia, cólico Sulfato Mg: 10ml/d

  27. TERAPÉUTICA Constipación funcional, no medidas no farmacológicas: formadores bolo. No resp: osmóticos, estimulantes Constipación aguda: estimulantes, osmóticos Preparación R-X, endoscopias: estimulantes, osmóticos Intoxicaciones agudas: osmóticos

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