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DOR. NRPG -núcleo reticular paragingatocelular) PAG - (área cinzenta periaquedutal NMR – núcleo maior da rafe FDL – funículo dorsolateral LC locus ceruleus. Papaver somniferum. Opióides e opiáceos. Análogos da morfina : agonistas : morfina, heroína, codeína

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Presentation Transcript

  1. DOR NRPG -núcleo reticular paragingatocelular) PAG - (área cinzenta periaquedutal NMR – núcleo maior da rafe FDL – funículo dorsolateral LC locus ceruleus

  2. Papaver somniferum

  3. Opióides e opiáceos • Análogos da morfina : • agonistas: morfina, heroína, codeína • Agonistas parciais:nalorfina, levalorfan • Antagonista: naloxona, naltrexona • Derivados sintéticos com estruturas não relacionadas a da morfina • Meperidina (petidina) e fentanil • metadona e dextropropoxifeno • pentazocina e ciclazocina • etorfina , buprenorfina, meptazinol, oxicodona, hidrocodona

  4. Opióides e opiáceos • Buprenorfina ; TEMGESIC • Codeína, CODEIN, BELACODID, SETUX, TYLEX, BROMALGINA • Dextropropoxifeno, DOLOXENE • Fentanil, FENTANEST, DUROGESIC, NILPERIDOL • Meperidina, DOLANTINA, DOLOSAL • Metadona, METADON • Morfina, DIMORF, MS LOHG, MST CONTINUS • Oxicodona OXYCONTIN • Naloxona NARCAN • Naltrexona REVIA

  5. Opióides e opiáceos • Efeitos farmacológicos • Analgesia • Euforia • Depressão do reflexo da tosse •  Efeitos indesejados • Depressão respiratória • Náuseas e vômitos • Constrição pupilar (Miose) • Redução da motilidade gastrointestinal (constipação) • Liberação de histamina -Bronco constrição e hipotensão • Dependência

  6. Opióides e opiáceos • Receptores opióidesµ, k,d. Acoplados a proteína G. • m Morfina • k,d codeína, metadona, dextropropoxifeno • Ativam canal de K+ causando uma hiperpolarização , inibem os canais de cálcio e inibem a atividade de adenilatociclase diminuindo AMPc com isto inibem os neurônios do Locuscoeruleos.

  7. Opióides e opiáceos

  8. Opióides e opiáceos • Síndrome de abstinência: • Agitação, • ansiedade, • bocejo, • transpiração, • arrepios, calafrio, febre, vômitos, perda de apetite, convulsões, pupilas dilatadas. • Estes efeitos aumentam de intensidade nas primeiras 24 horas a duração da síndrome varia entre 5 a10 dias, • Morte em 72 horas.

  9. Morfina • Administrada através de IM, EV, SC e oral (comprimidos de liberação lenta). • ½ vida de 6 horas • Conjugação com ácido glicurônico. • Não deve ser usada em parto ou em recém –nascidos • A tríade pupilas puntiformes, respiração deprimida - intoxicação por opióides. • O uso crônico pode levar a irregularidades no ciclo menstrual, diminuição da libido e fertilidade.

  10. Codeína • Possui 1/10 da potência da morfina e seus efeitos tóxicos são semelhantes à morfina pois pela biotransformação a codeína se converte em morfina. Raramente causa vício. Altas doses pode causar depressão respiratória.

  11. Opióides sintéticos • Fentanil • 100 vezes mais potente que a morfina – anestesia • Meperidina • Duração de ação menor. • Partos • quadros de convulsão em pacientes que fazem uso de inibidores de MAO

  12. Opióides sintéticos • Metadona • Não tem estrutura relacionada à morfina • ½ vida de 15 a 20 h • Utilizada para retirada de morfina em farmacodependentes • Naloxona • Antagonista seguro pois não causa depressão respiratória ao contrário da nalorfina

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